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诺华推出新一代抗疟虫草活骨肽 有望改变游戏规则

更新时间:2020-03-08 02:10:03

  诺华(Novartis)7月31日公布了实验性抗疟疾药物KAE609(cipargamin)一项概念验证临床试验的积极数据,有21例感染了恶性疟原虫(P.falciparum)或间日疟原虫(P.vivax)但无并发症的疟疾患者虫草活骨肽真实感受与了该项研究。研究人员发现,KAE609迅速清除了(平均12小时)无并发症疟疾患者体内的恶性疟原虫和间日疟原虫,包括那些已产生抗性的疟原虫。相关数据已发表于《新英格兰医学杂志》(New England Journal of Medicine)。

  目前,诺华有2个在研的抗疟疾候选药物KAE609和KAF156,2者均属于新一类的抗疟疾化合物,作用机制与当前疗法不同,对于防止不断出现的耐药性至关重要。此外,诺华也已确定PI4K是一个新的药物靶标,有望用于预防、阻断和治疗疟疾。

  疟疾是一种威胁生命的疾病,主要通过受感染按蚊的叮咬,将寄生虫(恶性疟原虫和间日疟原虫)传播给人类所导致。在全球范围内,每年有超过60万人死于疟疾,其中大部分为非洲儿童。

  在防治疟疾的战斗中,KAE609有望成为一种改变游戏规则的药物。KAE609是首个螺吲哚酮类化合物,通过一种新颖的作用机制发挥抗疟作用,KAE609的作用机制涉及抑制一种P型阳离子转运体ATP酶4(PfATP4),在寄生虫中,该酶调控钠离子的浓度。鉴于KAE609似乎对疟原虫配子体也有效,因此该药可能有助于防止疾病的传播。而在体外试验中,针对当前药物已产生耐药的多种寄生虫,KAE609也表现出了强大的抗疟活性。目前,诺华正在计划开展IIb期临床研究。

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